Opis
Letrozol obniża poziom estrogenu,jednocześnie podnosząc poziom testosteronu. Antyestrogenowe działanie letrozolu jest preferowane przez sportowców i kulturystów do stosowania podczas cyklu sterydowego w celu zmniejszenia nadmiernego zatrzymywania wody i zapobiegania tworzeniu się tkanki piersi związanej z ginekomastią, która jest efektem ubocznym niektórych sterydów anabolicznych.
Mechanizm działania
Niesteroidowy inhibitor aromatazy – enzymu przekształcającego androgeny nadnerczowe (androstendion i testosteron) do estronu i estradiolu. Lek wiąże się kompetycyjnie z grupą hemową cytochromu P-450 będącego podjednostką kompleksu enzymatycznego aromatazy. Efektem jest zahamowanie biosyntezy estrogenów we wszystkich tkankach zawierających ten kompleks i zmniejszenie ich stężenia w surowicy o 75–95%. Lek hamuje wybiórczo aromatazę, nie wpływając na zmniejszenie biosyntezy gliko- i mineralokortykosteroidów. Z tego względu nie jest konieczna substytucja tych hormonów podczas leczenia letrozolem. Nie powoduje nagromadzenia prekursorów androgenów ani objawów wirylizacji. Nie wpływa na stężenia LH, FSH, TSH, T4 ani T3.
Dawkowanie
Leki należy przyjmować doustnie. Warto jednak pamiętać, aby letrozole stosować tylko i wyłącznie pod opieką lekarza oraz zgodnie z zaleceniami specjalisty. Zarówno dawkowanie, jak i częstotliwość oraz okres stosowania ustala lekarz prowadzący leczenie. Tabletki można przyjmować bez posiłku, bądź w jego trakcie. Letrozole należy zawsze połykać w całości, a następnie popijać pełną szklanką wody, bądź innego płynu.
Dawka jednak nie powinna przekraczać dwóch i pół miligrama na dzień. W przypadku sportowców, warto pamiętać, aby po zakończonym cyklu zastosować terapię odblokowującą w charakterze clomidu, bądź HCG.
